1)Parasymatykomimetyki Są agonistami zarówno receptorów N i M cholinergicznych
a)Działające bezpośrednio W atoni jelit i pęcherza moczowego, jaskra. Mają budowe podobną do acetylocholiny i mogą się wiązać z receptorami dla niej. Wszystkie wykazują dziłanie niepożądane: obniżenie ciśnienia krwi, bradykardie, przyśpieszenie perystaltyki, wydzielanie śliny, potu, zwężenie źrenicy, drżenie mięśni.
Acetylocholina Działa pobudzająca na receptory N i M . Szybko rozkładany, silne działanie depresyjne na ukł. Krążenia. Karbachol Ester choiny z kwasem karbaminianowym, Działa na M i N. Niski indeks terapeutyczny, Wiele działan niepożądanych. Stosowany przy atonii żwacza, jelit, pęcherza.Wywołuje wymioty, biegunki bradykardie , częste oddawanie moczu. Po przedawkowaniu może dochodzić do porażenia mięśni-odtrutka to atropina. BetachenolDziałą wybiórczo na receptory M. Nie jest rozkładany przez acetylocholinoesteraze. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Stosowany w celu pobudzenia perystaltyki jelit i pęcherz moczowego.
PilokarpinaPobudza receptory M i N. Zwiększa przedewszystkim wydzielanie gruczołów: łzowych, ślinowych i potowych. Przyśpiesza perystaltykę jelit.Wywiera silne działanie muskarynowe na układ krążenia. Stosowana miejscowo w jaskrze do worka spojówkowego.ArekolinaStosowana czasami w tasiemczycy u psów. Silnie pobudza zakoń nerwów przywspół, wywołując silne działanie muskarynowei tylko częściowo efekty nikotynowe.
b)-Działające pośrednioDziałają poprzez hamowanie aktywności acetylocholinoesterazypowodując wzrost koncentracji Ach w szczelinie synaptycznej.W wyniku czego dochodzi do nasilnienia efektów cholinergicznych.
-Hamujące odwracalnie enzym
FizjostygminaNaturalny alkaloid , wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika barierę krew-mózg, silne działanie na serce, mięśniówkę jelit i pęcherza.Stosowana przy jaskrze do worka spojówkowego, jako odtrutka prz
przedawkowaniu atropiny antyhistaminowych i neuroleptykach. NeostygminaSyntetyczna, nie przenika przez bariere krew-mózg, żle wchłonia się z przewodu pokarmowego , musi być stosowana parenteralnie, w małym stopniu wpływa na akcję serca, silnie na mięśniówkę jelit i pęcherza, działa na receptory N w płytce motorycznej. Używana w leczeniu jaskry, w mysastenia gravis, jako odtrutka prz przedawkowaniu leków zwiotczających. Może powodować zwężenie źrenicy, wymoty , biegunke, skurcz oskrzeli, bradykardie, zapaść krążeniową.
PirodostygminaPodobny do neostygminy. Działa dużej i słabiej. Stosowany układowo.
-Hamujące nieodwracalnie enzym.
Należą głównie estry kwasu ortofosforowego, wywierają bardzo silne dziłanie. Stosowane głównie jako środki owodobujcze. Kilka stosowanych do zwalczania ektopasożytó u zwierząt.Łatwo przechodzą przez bariere krew-mózg, Powodują zatrucia których objawami są ślinotok, biegunki, zwęzenie źrenicy, bradykardia, drgawki, śpiączka, Zatrucia leczymy obidoksymem, paralidoksymem.FluostygminaPodobne właściwości dpo neostygminy.
EktiopatOdznacza się wydłużonym działaniem (1-4tyg).
2)Antagoniści acetylocholiny
Należa do nich związki blokujące receptory cholinergiczne. Dzielimy je na :a)Leki parasympatykolityczneBlokują postsynaptyczne receptory cholinergiczne M i w ten sposób hamują działanie agonistów tego receptora.AtropinaJest w roślinach –lulek czarny, pokrzyk wilcza jagoda, bieluń dziędzierzawa. Jest agonistą receptorów M1,M2,M3.Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, Łatwo przenika bariere krew-mózg. Przenika przez łożysko w małych ilościach. Szybko zaniak z krwi. Najbardziej wrażliwe są gruczoły ślinowe i potowe.Powoduje rozrzeszenie źrenicy, tachykardię, zaburzenia akomodacji, osłabienie perystaltyki. Stosowana miejscowo w okulistyce, spastyczne stany zapalne żołądkajelit i dróg moczowych ,nadkwasota., jako premedytacja przed narkozą. Do działań niepożądanych należą: widzialnie śliny, śluzu oskrzelowego, soku żołądkowego, rozszerzenie źrenicy, oskrzeli, utrata apetytu, osłabienie motoryki jelit, atonia lub wzdęcie żwacza. SkopolaminaWystępuje w lulku czarnym, podobna pod względem budowy i działania do atropiny, może działać depresyjnie, duże dawki powodują powodują stany pobudzenia. W lecznictwie wykorzystuję się jej pochodneButylobromek skopolaminyJest to czwatrorzędowa pochodna skopolaminy , nie przenika przez barierę krew-mózg, Działą parasympatykolitycznie głównie na układ pokarmowy, i drogi żółciowe i moczowe. Stosowana w stanach spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, w biegunkach, stanach zapalnych żołądka i jelit. HomatropinaPodobna do atropiny, Powoduje rozszerzenie źrenicy, ale słabiej i krócej od atropiny, ma słabsze działanie na serce, układ pokarmowy, jest mniej toksyczna.GlikopyrolatJest związkiem antycholinergicznym, w niewielkim stopniu przenika bariere krew-mózg, stosowany w premedytacji, Powoduje w mniejszym stopniu niż atropina tachykardię.Zmniejsza wydzielanie i kwasotę soku żołądkowego, osłabia perystaltykę, ogranicza widzialnie śluzu oskrzelowego.
b)Ganglioplegiki (na zwoje autonomiczne)NikotynaDziałą na zwoje ukł. Autonomicznego dwuwazowo. Początkowo pobudza receptory N-zwojowe,w dużych dawkach blokuje przewodnictwo impulsów impulsów zwojach, w wyniku przetrwałej depolaryzacji błony postsynaptycznej komórek zwojowych. Działa toksycznie, zwiększa wydzielanie sok żołądkowego, powoduje wrzody żołądka, chorobę niedokrwienną serca, raka płuc, toksycznie na OUN, hamuje czynności oddechowe, Działa kontaktowo insektobujczo. W małych dawkach pobudza zarówno nerwy przyspieszające jak i hamujące akcje serca.
Początkowo pojawia się wzrost ciśnienia tętniczego a nadepnie efekt hipotensyjny. Pobudza mięsnie gładkie, gruczoły wydzielnicze, powoduje wymioty, przyśpieszenie perystaltyki, ślinotok, Po wi ekszych dawkach dochodzi do zwolnienia perystaltyki i osłabienia własciwosci wydzielniczych gruczołów .
-Syntetyczne ganglioplegiki. Blokują zwoje autonomiczne, działaja konkurencyjnie z Ach w synapsach zwojowych, są to związki amoniowe np. heksametonium, pentametonium, chloryzodamina, któr wchodzą w interakcję, z receptorami Nz komórem zwojowych, blokując przewodnictwo impulsów impulsów synapsach. Wywierają wpływ na narządy unerwione przez włokna pozazwojowe ukł.współczulnego i przywspółczulnego. Działanie uzależnione jest od przewagi aktywności danego układu na narząd. Znajdują zastosowanie przy zabiegach hirurgiznych związanych z obfitym krwawieniem- działanie hipotensyjne. Krążenie-ogolna depresja, Serce- tachykardia,Oczy-rozszeżenie źrenicy, Pęcherz- zatrzymanie moczu.
-Leki zwiodczajace o dziłaniu obwodowym.(myorelaxantia)Hamują przewodnictwo nerwowo-mięsniowe, zabużają zdolność Ach do stymulacji cholinergicznych receptorów Nm.Stosowane jako środki pomocnicze przy narkozie, zwiotczenia mięsni brzusznych, lub kończyn przy zabiegach ortopedycznych. Dzilaimy na 2 grupy:
-Leki zwiotczające niedepolaryzujące.Konkurują z Ach o dostępność do cholinergicznych receptorów Nm na błonie postsynaptycznej.d-TubokurarynaMa podobne powinowactwo do receptorów Nm jak Ach. Nie wykazuje agonistycznych właściwości, Nie wywołuje depolaryzacji i potencjału czynnościowego , dochodzi do zwiotcznia mięsni szkieletowych. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalana głównie przez nerki. Stosowana głównie przy narkozie chirurgicznej do zwiotczenia mięsni. Dziłanie niepożądane to uwolnienie histaminy, obniżenie ciśnienia krwi, przyśpieszenie akcji serca. Nie stosować przy jaskrze i niewydolności wątroby i nerek. Aminoglikozydy i polimyksyny linkomycyna nasilaja jej dziłanie. Nasila również eter i halotan.
GalaminaDziała razy słabiej od tubokuraryny ale nie uwalnia histaminy i nie wywiera działania ganglioplegicznego. Powoduje podwyższenie ciśnienia tetniczego, tachykardię, wyróżnia się brakiem silnego dziłania niepożądanego.PankuroniumDziała 5 razy silniej niż tubokuraryna.nie uwalnia histaminy.
AlkuroniumJest to syntetyczn pochodna alkaloidu kurarytoksoferyny. Silniejsze działanie od tubokuraryny, w niewielkim stopniu uwalnia histaminę, -Leki zwiotczające depolaryzująceLeki te działają porażająco na mięśnie szkieletowe,poprzez woływ na wyzwalaną przez Ach depolaryzacje błony postsynaptycznej. Związki te podobnie jak Ach depolaryzuja błone postsynaptyczną. W wyniku wywołania wstępnego procesu depolaryzacji suksametonium powodują wystąpienie włókienkowych drżeń mięśni po których nastepuje pełne zwiotczenie mięsni. Suksametonium.U ludzi dziła krotkotrwale, a u zwierząt dłużej. U psów wyst nietypowy rodzaj pseudocholinoesterazy i z tego powodu rozkład jest powolny. Wpływa niekorzystnie na serce powodują arytmie , bradykardię i tachykardię. Pojawia się ślinotok, u śwoń hipertermia. Nie stosować przy zaburzeniach pracy wątroby, Zwiększa również toksyczne działanie preparatów naprastnicowych.
-Inne leki zwiotczające mieśnie szkieletowe.Wywołują działanie na presynaptyczną część płytki nerwowo-mięsniowej , powodując zahamowanie wydzielania Ach.Jony MagnezuStosowane jako sole chlorkowe i glukonianowe. Stosowane dozylnie lub podskórnie. Stosowane w przypadku tężca, zatrucia strychniną, lub różnego rodzaju tężyczkach, Przy przedawkowaniu mogą powodować depresje OUN, obniżenie ciśnienia, osłabienie mięsni, bradykardię z arytmią.Nie stosoważ w miasteni gravis i oborowej hypermagnezemii, Pomiedzy jonami wapnia i magnezu wyst, antagonizm funkcjonalny. Polimyksyna B i karbaminiany wykazują z magnezem niezgodności recepturowe.DantrolenPochodna hydantoiny, powodująca zwiotczenie mięsni szkieletowych poprzez hamowanie uwalniania jonów wapnia z siateczki śródplazmatycznej.. Nie hamuje skurczów serca i mięsni gładkich. Stosowana w stanach spastycznych miesni szkieletowych, i złośliwej hipertermii. Nie stosowac przy uszkodzeniu wątroby i niewydolności mięsnia sercowego.
Należa do nich związki blokujące receptory cholinergiczne. Dzielimy je na :a)Leki parasympatykolityczneBlokują postsynaptyczne receptory cholinergiczne M i w ten sposób hamują działanie agonistów tego receptora.AtropinaJest w roślinach –lulek czarny, pokrzyk wilcza jagoda, bieluń dziędzierzawa. Jest agonistą receptorów M1,M2,M3.Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, Łatwo przenika bariere krew-mózg. Przenika przez łożysko w małych ilościach. Szybko zaniak z krwi. Najbardziej wrażliwe są gruczoły ślinowe i potowe.Powoduje rozrzeszenie źrenicy, tachykardię, zaburzenia akomodacji, osłabienie perystaltyki. Stosowan...
E55