Histamina i leki p. histaminowe.
Histamina jest subst. występującą w organizmie człowieka, zwierząt i roślin, charakteryzuje się duża aktywnością biologiczną. U człowieka najwięcej hiataminy znajduje się w tych tkankach które maja kontakt ze środowiskiem zewnętrznym. Są to: skóra(zwł. ok. twarzy), bł. śluzowa nosa, oskrzela płuca, prz. pokarmowy oraz w OUN, gdzie pełni rolę neuroprzekażnika i neuromodulatora. His. Magazynowana jest w tzw. komórkach tucznych. Uwolnienie hist. następuje najczęściej w wyniku reakcji antygen-przeciwciała w czasie reakcji uczuleniowej. Uwolnienie his. mogą spowodować:
a) leki np. penicylina, morfina, kw. Acetylosalicylowy (aspiryna), środki kontrastowe.
b) ukąszenia owadów np. pszczoły, komary
c) pokarmy np. białko, owoce
d) białko stos. jako leki np. insulina, surowica odpornościowa
e) czynniki fizyczne np. uraz, oparzenie, odmrożenie. Po uwolnieniu z komórek tucznych his. pobudza swoje rec. są to rec. H1 i H2. Pobudzenie rec. H1 powoduje:
a) rozszerzenie i wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych co prowadzi do przesięków płynów i ↓RR
b) skurcz oskrzeli co manifestuje się dusznością
c)skurcz mięśniówki p. pokarmowego co objawia się biegunką
d) świąd skóry i wzmożone wydzielanie gruczołów bł. śluzowej nosa i oskrzeli
e)miejscowo (po ugryzieniu przez owady)występuje zaczerwienienie, obrzęk, świąd i piekący ból.
Pobudzenie rec.H2 powoduje wzrost wydzielania kw. solnego w żołądku. Znaczenie his. jako leku jest żadna, większe znaczenie jako leki mają środki p. histaminowe.
Do leków p. histaminowych zaliczamy:
a) blokery rec. H1- blokują one rec.H1 i w ten sposób ↓ obj. lergi, leki te są skuteczne przede wszystkim w reakcji alerg. Umiejscowionych gdzie znoszą obrzęk, świąd i zaczerwienienie np. pokrzywka, zap. spojówek. Natomiast są nieskuteczne w reakcji alergii uogólnionych np. wstrząs anafilaktyczny, w astmie. Leki blokujące H1 dzielimy na leki I-generacji i II-generacji.
Leki bl. H1 I-gen.
działają nie wybiórczo na rec. tz. oprócz blokowania rec. dla his. blokują również inne rec.np. dla acetyloholiny, serotoniny, dopaminy, noradrenaliny, te dział. na inne rec. mogą być czasem wykorzystywane w lecznictwie i również traktowane jako dział nieporządne. Leki te przechodzą do OUN i dział. hamująco na ten układ co objawia się uspokojeniem, sennością ,zab koordynacji ruchowej, osłabieniem refleksu. Obecnie bl.H1 I-gen stos. są w reakcji alergicznej o ciężkim przebiegu gdy istnieje potrzeba podania leku poza jelitowo. Występuje w ostrym świądzie gdzie wykorzystuje się uspakajająco. W chorobie lokomocyjnej i innych zaburzeniach błędnika, w chor. alergicznych skóry i błon śluz. gdzie stos. są miejscowo. Z uwagi na fakt że środki te nie odwracają działania uwolnionej hist. najlepszy efekt uzyskuje się gdy można je podać wcześniej czyli przed spodziewaną reakcją alerg. Leki te wchodzą w interakcję z innymi lekami, nasilają one hamujący wpływ na OUN leków uspakajających, nasennych, przeciw lękowych, narkotycznych, p. bólowych, etanolu i innych. Przyjmując leki nie należy prowadzić poj. pić alkoh. obsług. urządzenia mech. Leki: Prometezyna, Dimetinden ( fenistil ) , Klemastyna , Hydroxizinum ( dzi. silnie uspakajająco i p. lękowo ) leki dość toksyczne.
Leki bl. H1 II-gen.
w porównani z lekami I-gen: dzia. wybiórczo tz. tylko na rec.his.H1 , dzi. wolniej i dłużej, nie dzi. hamująco na OUN, dla dzi. ogólnego podawane są tylko per os. Niektóre preparaty mogą być stos.miejscowo np. krople do oczu, aerozol do nosa. Leki te stos. w: objawowym lecz. alergicznego nieżytu nosa (katar), alerg. zapaleniu spojówek i skóry. Leki: Cytyryzina (zyrtec),Loratodyna(clarityne),Azolastyna
b) blokery rec.H2 histaminowych- zablokowanie tego rec.powoduje zmniejszenie wydzielanie kw. solnego w żołądku, leki o takim działaniu stos. są w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Leki: Renityudyna, Famotydyna
c) leki stabilizujące błonę komórek tucznych i zapobiegające uwolnieniu histaminy. Leki: Kromoglikan sodu, Nedokromil. Leki te są stos. w profilaktyce duszności tz. powinny być przyjmowane przed zetknięciem się z czynnikami wywołującymi obj. dusznosci. Są nie skuteczne w napadzie duszności a nawet mogą nasilać taki napad. Działanie tych leków występuje tylko w czasie ich przyjmowania i ustępują zaraz po ich odstawieniu. Leki te są stos .w astmie bezpośrednio do drzewa oskrzelowego (wziewnie). Są nisko toksyczne i stos. u dzieci.
Ta gr. leków może być stos. w alerg. zapaleniu spojówek(krople do oczu) stos. długotrwale(profilaktycznie)
madziunia56